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平喘药
是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物.主要适应证为哮喘和喘息性的支气管炎.目前平喘药物可分为六类：①肾上腺素受体激动药；②茶碱类；③M胆碱受体阻断药；④肾上腺皮质激素；⑤肥大细胞膜稳药；⑥其他.（一）肾上腺素受体激动药
本类药物通过激动肾上腺素p 2受体,激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP浓度,使细胞内Ca2+水平降低,从而松弛支气管平滑肌；肾上腺素还能激动Q受体,使呼吸道粘膜血管收缩,减轻粘膜水肿,有利于改善气道阻塞；此类药还可激动肥大细胞膜上的B受体,抑制过敏介质释放,预防过敏性哮喘的发作；长期应用此类药物可使支气管平滑肌细胞膜上的I 2受体数目减少,疗效减低,引起哮喘反跳,病情加重.故本类药物不宜长期连续应用,必要时可与其他平喘药交替使用.
肾上腺素
肾上腺素对a和B受体均有强大的激动作用.平喘作用快而强,但可激动心脏B 1受体引起心动过速,甚至心律失常,对血管a受体的激动作用可引起收缩压明显增高,加重心脏负担,故一般不常应用.主要用于控制哮喘急性发作,用法为皮射给药,数分钟内见效,维持时间为1～2h.
异丙肾上腺素
异丙肾上腺素又称喘息定,对D 1和p2受体均具有明显激动作用,对a受体几乎无作用,其松弛支气管平滑肌作用比adrenaline强.口服无效,吸入给药Imin起效,可维持1～2h,主要用于支气管哮喘急性发作.
常见不良反应有：心率加快、心悸,为B 1受体激动兴奋心脏所致.有肌震颤现象,与激动骨骼肌上的B 2受体有关.长期反复应用时平喘作用降低,但心脏对药物的反应并不降低,因此任意增加剂量,可产生严重的心律失常,甚至室颤而死亡.尤其是当病人严重缺氧时,心肌更为敏感,应特别注意. 作用与肾上腺素相似,但作用较弱,其特点是口服有效,作用缓慢、温和、持久.可兴奋中枢,引起失眠,故已少用,仅与其他药物配伍治疗轻症哮喘、喘息性气管炎和预防哮喘发作. 沙丁胺醇 沙丁胺醇又称舒喘灵,对D 2受体作用强于B 1受体,对q受体无作用,平喘作用与异丙肾上腺素(Isoprenaline)相似,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10.口服0.5h起效,2～3h达最大效应,可维持4～6h.气雾吸入5min起效,作用最强时间在1～1.5h,维持3～4h.本药对支气管扩张作用强而持久,对心血管系统影响很小,是目前较为安全常用的平喘药.常见的不良反应有恶心、多汗、头晕、肌肉震颤、心悸等.（二）茶碱类 茶碱类药物包括茶碱与氨茶碱.
【体内过程】
口服吸收迅速,生物利用度几乎达100%,吸收后可分布到细胞内液与外液,90%经肝药酶代谢转化,10%以原形由尿排出.儿童tl/2约3.7 h,成人约7.7 h.
【临床应用】
①主要用于支气管哮喘：急性哮喘病采用氨茶碱缓慢静脉注射,可缓解气道痉挛,改善通气功能,对慢性哮喘病例,茶碱类可用于预防发作和维持治疗.在哮喘持续状态,由于机体严重缺氧导致大量的肾上腺素释放,气道的B受体对肾上腺素的敏感性降低,使肾上腺素受体激动药的疗效下降.此时配伍用茶碱类药物,可使疗效提高.
②茶碱还能用于治疗慢性阻塞性肺疾病：长期应用可明显改善气促症状,并改善肺功能.
③可用于心源性哮喘的治疗.
【不良反应】
茶碱类舒张平滑肌有效血浆浓度为lOUg～20Ug/ml.超过20yg/ml即可引起毒性反应,早期多见有恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等,严重时可出现心律失常、精神失常、惊厥、昏迷,甚至出现呼吸、心跳停止而引起死亡,一旦发现毒性症状,应立即停药.茶碱类的生物利用度和消除速度个体差异较大,因此临床应定期监测血药浓度,及时调整用量以避免出现茶碱类中毒反应.（三）M受体阻断药
异丙溴托铵
异丙溴托铵为阿托品的异丙基衍生物,对呼吸道平滑肌具有较高的选择性.雾化吸入时,不易从气道吸收,口服也不易从消化道吸收,只在局部发挥舒张平滑肌作用,故没有阿托品样的全身性不良反应,也不影响痰液分泌.主要用于防治支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎.（四）糖皮质激素类
糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的药物.哮喘的主要病理机制是呼吸道炎症.糖皮质激素具有强大的抗炎和抗过敏作用.诱导磷脂酶A2抑制蛋白如巨皮素的产生,抑制细胞膜磷脂释放花生四烯酸,从而使白三烯及前列腺素的合成减少,使小血管收缩,渗出减少,因而能降低气道反应性.
糖皮质激素s是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物.近年应用吸入治疗方法,充分发挥了糖皮质激素s对气道的抗炎作用,也避免了全身性不良反应.但近年来发现长期吸入糖皮质激素s能使气道上皮基底膜变厚,平滑肌增生,不可逆地增加气道反应性. 倍氯米松 本药为地塞米松的衍生物,其局部抗炎作用较前者强数百倍,气雾吸入,直接作用于气道发挥抗炎平喘作用,能取得满意疗效,且无全身不良反应,每日吸入0.4mg与口服强的松龙7.5mg/d的疗效相当.药效高峰在用药后lOd出现,故需预先用药.长期应用也不抑制肾上腺皮质功能.可以长期低剂量或短期高剂量应用于中度或重度哮喘患者.哮喘持续状态的患者因不能吸入足够的气雾,不能发挥作用,故不宜应用.常用量对肾上腺皮质功能无影响.长期吸入,可发生口腔霉菌感染,宜多漱口. 布地萘德 布地萘德系不含卤素的吸入型糖皮质激素（糖皮质激素s）,局部抗炎作用、应用及不良反应与倍氯米松相同.用于控制或预防哮喘发作.对糖皮质激素（糖皮质激素s）依赖型哮喘病人,本药是一个可替代口服激素的较理想的药物.镇咳药
镇咳药是作用于咳嗽反射的中枢或外周部位,抑制咳嗽反射的药物. 可待因 可待因又称,是阿片所含的生物碱之一.镇咳作用强度约为的1/4.可待因(codeine)对咳嗽中枢有较高选择性,镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性比弱,是目前最有效的镇咳药.主要用于剧烈的刺激性干咳,也用于中等强度的疼痛,其镇痛作用强度约为的1/7～1/10.作用持续4～6h,过量易产生兴奋、烦躁不安等中枢兴奋症状.久用也可成瘾,应控制使用. 喷托维林 又名咳必清,为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药,对咳嗽中枢有选择性抑制作用,其强度为可待因的1/3.并有局麻作用,能抑制呼吸道感受器及松弛支气管平滑肌,适用于上呼吸道感染引起的咳嗽.该药偶见轻度头痛、头晕、口干、恶心等不良反应.因有阿托品样作用,青光眼患者禁用. 右美沙芬 又名右甲吗南,为中枢性镇咳药,强度与可待因相等或略强.无镇痛作用,长期服用无成瘾性.治疗量不抑制呼吸,不良反应少见.中毒量时可有中枢抑制作用.祛痰药
能使痰液变稀易于排出的药物称祛痰药.能增加呼吸道分泌,稀释痰液或降低其粘稠度,使痰易于咳出,改善咳嗽和哮喘症状.因此,祛痰药还能起到镇咳、平喘作用.
口服刺激胃粘膜的迷走神经末梢,反射性地增加呼吸道腺体分泌使痰液变稀而祛痰.很少单独使用,多配成复方制剂应用.服用大量时可产生酸中毒.溃疡病及肝肾功能不良者慎用.
乙酰半胱氨酸
又名痰易净,为半胱氨酸的N-乙酰化物,能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂,使粘蛋白分解成小分子的肽链,使痰的粘滞性降低,易于咳出.吸入用于粘痰阻塞气道、咳痰困难者.紧急时气管内滴入,可迅速使痰变稀,便于吸引排痰.有特殊臭味,可引起恶心、呕吐,可导致支气管痉挛,加用异丙肾上腺素可以避免.支气管哮喘患者应慎用.滴入气管可产生大量分泌液,故应及时吸引排痰.雾化吸入时不宜与铁、铜、橡胶和氧化剂接触,应以玻璃或塑料制品作喷雾器.也不宜与青霉素、头孢菌素混合,以免降低抗生素活性. 溴己新 又名必消痰,可直接作用于支气管腺体,促使粘液分泌,使痰的粘稠度降低,痰液变稀而易于咳出,另外还有镇咳作用,适用于慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不易咳出患者.少数患者用药后可产生恶心、胃部不适,偶见血清氨基转移酶升高.溃疡病及肝功不良息者慎用.回
来源：掌上医讯
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